Yaqinda GenFleet 2025-yilgi Yevropa o'pka saratoni konferensiyasi (ELCC) yillik yig'ilishining mini-og'zaki taqdimotida KROCUS tadqiqotining so'nggi II bosqich ma'lumotlarini, fulzerasib (GFH925, KRAS G12C inhibitori) ni birinchi darajali kichik hujayrali bo'lmagan o'pka saratonini (NSCLC) davolash uchun setuksimab bilan birgalikda qo'llashni e'lon qildi.
Fulzerasib - Xitoyda ishlab chiqilgan birinchi KRAS G12C inhibitori bo'lib, uning NDA taqdimoti qabul qilingan va NMPA tomonidan ustuvor ko'rib chiqish belgisi bilan tasdiqlangan. Fulzerasib shuningdek, bu yil kamida bitta tizimli terapiya olgan rivojlangan KRAS G12C-mutant NSCLC bemorlarini va kamida ikkita tizimli terapiya olgan CRC bemorlarini davolash uchun Inqilobiy terapiya belgilarini oldi. RAS oqsil oilasini KRAS, HRAS va NRAS toifalariga bo'lish mumkin. KRAS mutatsiyalari oshqozon osti bezi saratonining deyarli 90% da, yo'g'on ichak saratonining 30-40% da va o'pka saratoni bemorlarining 15-20% da aniqlanadi. KRAS G12C mutatsiyalar to'plamining paydo bo'lishi ALK, ROS1, RET va TRK 1/2/3 mutatsiyalari birlashtirilgan bemorlarga qaraganda tez-tez kuzatiladi. GFH925 - bu KRAS G12C oqsilining sistein qoldig'ini kovalent va qaytarilmas ravishda o'zgartirish orqali GTP/GDP almashinuvini samarali ravishda nishonga olish uchun mo'ljallangan yangi, og'iz orqali faol, kuchli KRAS G12C ingibitori. KRAS G12C oqsilining sistein qoldig'ini kovalent va qaytarilmas ravishda o'zgartirish orqali yo'lni faollashtirishning muhim bosqichi. Klinikgacha bo'lgan sistein selektivligi bo'yicha tadqiqotlar fulzerasibning G12C ga nisbatan yuqori selektivligini ko'rsatdi. Keyinchalik, fulzerasib o'sma hujayralarining apoptozini va hujayra siklining to'xtashini keltirib chiqarish uchun pastga yo'naltirilgan signal yo'lini samarali ravishda inhibe qiladi.
2025-yil 14-yanvar holatiga ko'ra, ilgari davolanmagan KRAS G12C-mutant NSCLC bilan og'rigan jami 47 bemor fulzerasibni setuksimab bilan birgalikda (fulzerasib 600 mg ikki marta + setuksimab 500 mg/m2 har 2 haftada) qabul qilgan.
Samaradorlik: Ma'lumotlar tugash sanasiga ko'ra, kamida bitta davolashdan keyin o'sma bahosini olgan 45 bemor orasida ORR 80% va DCR 100% ni tashkil etdi; 57,8% da o'smaning qisqarishi ≥ 50% ni tashkil etdi. 16 bemorda (34%) miya metastazi kuzatildi; kamida bitta davolashdan keyin o'sma bahosini olgan 14 miya metastatik bemorlar orasida RECIST 1.1 ga to'g'ri keladigan ORR 71,4% ni tashkil etdi. Javobning o'rtacha davomiyligiga (DoR) hali erishilmagan va 24 bemor hali ham davolanmoqda, o'rtacha kuzatuv 10,1 oyni tashkil etdi. mPFS 12,5 oyni tashkil etdi va mOS ga erishilmadi.
Xavfsizlik: Ma'lumotlar tugash sanasiga kelib, kombinatsiyalangan terapiya qulay xavfsizlik/tolerantlik profilini ko'rsatdi. TRAE bemorlarning 87,2 foizida kuzatildi va TRAElarning aksariyati 1-2 darajali edi; bemorlarning 14,9 foizida kamida bitta 3-darajali TRAE kuzatildi; 4-5-darajali TRAE kuzatilmadi. 2 bemorda davolash bilan bog'liq jiddiy nojo'ya ta'sirlar (TRSAE) kuzatildi va TRSAElar faqat setuksimab bilan bog'liq deb baholandi; 3 bemorda fulzerasib bilan bog'liq bo'lmagan TRAE kuzatildi, bu esa dozani to'xtatishga olib keldi. KROCUS turli birinchi qatorli G12C-mutant NSLCL kombinatsiyalangan tadqiqotlarida dozani to'xtatish yoki kamaytirishning nisbatan past ko'rsatkichini ko'rsatdi. Fulzerasib yoki setuksimabni yakka agent sifatida qo'llash bilan solishtirganda yangi xavfsizlik signallari aniqlanmadi.
Hozirgi kunda Xitoyda bemorlarni qidirayotgan yangi saratonga qarshi texnologiyalarning ko'plab klinik sinovlari mavjud. Yangi dorilar va texnologiyalar bo'yicha maslahat olish uchun Pekin Janubiy mintaqaviy onkologiya kasalxonasining xalqaro bo'limiga murojaat qilishingiz mumkin.
Telefon raqami: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Nashr vaqti: 2025-yil 15-aprel